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Terazosin hydrochloride dihydrate (Heitrin dihydrate) 是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体(α1-adrenoceptor) 拮抗剂,是一种喹唑啉衍生物,通过舒张血管和打开膀胱的方式起作用。它可用于研究良性前列腺增生 (BPH) 和高血压。
Terazosin hydrochloride dihydrate (Heitrin dihydrate) 是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体(α1-adrenoceptor) 拮抗剂,是一种喹唑啉衍生物,通过舒张血管和打开膀胱的方式起作用。它可用于研究良性前列腺增生 (BPH) 和高血压。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25 mg | ¥ 163 | 现货 | |
50 mg | ¥ 225 | 现货 | |
100 mg | ¥ 343 | 现货 | |
200 mg | ¥ 491 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 246 | 现货 |
产品描述 | Terazosin hydrochloride dihydrate (Heitrin dihydrate) is a selective α1-adrenoceptor antagonist, used for treatment of symptoms of an enlarged prostate (BPH). |
体外活性 | Terazosin通过诱导凋亡的方式,以剂量依赖性显著降低前列腺癌细胞的活力。通过α 1-肾上腺素受体独立行为,Terazosin有望抑制前列腺增生,这一点从Doxazosin独立于α1-肾上腺素受体拮抗作用,抑制人类血管平滑肌细胞增殖的另一研究中得到进一步支持。[1] 在Xenopus卵母细胞中,Terazosin以IC50为113.2 mM阻断HERG电流,而在人类HEK 293细胞中,Terazosin阻断HERG通道抑制的IC50为17.7 mM。[2] Terazosin或genistein治疗以剂量依赖性抑制DU-145细胞生长,但对正常前列腺上皮细胞无影响。Terazosin导致genistein诱导的DU-145细胞在G2/M期被阻断,并增加细胞凋亡,通过procaspase-3激活和PARP切割得到证明。[3] Terazosin在PC-3和人类良性前列腺细胞上诱导细胞毒性,其IC50超过100 mM。[4] |
体内活性 | Terazosin在裸鼠体内显著抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,其IC50为7.9 mM,表明其具有较强的抗血管生成效果而非细胞毒性效应。Terazosin还有效地抑制了血管内皮生长因子诱导的人脐带静脉内皮细胞的增殖和管状结构形成(IC50分别为9.9 mM和6.8 mM)。[4] |
别名 | 盐酸特拉唑嗪(二水合物), Terazosin HCl Dihydrate, Heitrin dihydrate, Flotrin dihydrate, Dysalfa dihydrate |
分子量 | 459.92 |
分子式 | C19H25N5O4·HCl·2H2O |
CAS No. | 70024-40-7 |
Smiles | O.O.Cl.COC1=CC2=C(C=C1OC)C(N)=NC(=N2)N1CCN(CC1)C(=O)C1CCCO1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (54.4 mM) H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
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